ActionTeaser.ru - тизерная реклама

**Антиэстрогены

Гинекомастия — т. е. увеличение молочных желез у мужчин, возни­кающее вследствие гиперплазии железистых ходов и соединительной ткани остается одной из проблем силовых видов спорта.

На развитие и функцию молочных желез оказывают влияние анд- рогены, эстрогены, соматотропный гормон, пролактин, гонадотроп- ные гормоны гипофиза. Известно, что в гистологической структуре молочных желез выделяют два отдела:

  • секреторный (состоит из эпителиальных протоков железы);
  • питерстициальный (включает окружающую эти протоки соеди­нительную ткань и проходящие в ней кровеносные сосуды и лимфатические сосуды, нервы).

При гинекомастии наблюдаются две гистологические формы:

  • паренхиматозная трансформация (т. е. пролиферация молочных протоков с образованием долек);

— питерстициальная трансформация (т. с. пролифирация питерло- булярной и псрсдуктальной ткани с разрастанием соединитель­ной ткани и отложением жира).

Интерстициальная трансформация связывается с предполагаемым усилением воздействия пролактина.

В результате приема большого количества стероидов происходит их ароматизация. В крови атлета увеличивается уровень женского поло­вого гормона эстрогена, что приводит к паренхиматозной трансфор­мации. Собственно эстрогенами называется группа женских половых гормонов, синтезируемых в организме яичниками и регулирующих специфические половые функции.

Основной и самый мощный эстроген — это эстрадиол 17-бета, ко­торый большей частью получается в яичниках из прогестерона. Мень­шее его количество может получаться из тестостерона путем фермен­тативных реакций. В мужском организме весь эстрадиол производится ферментами, носящими название ароматазы. Даже тот, который вы­деляется в яичках получается из тестостерона, выделяемого клетками Лейдига, путем ферментной конверсии в клетках Сертоли. Второй, более слабый эстроген — эстрон. Он также синтезируется яичниками из выделяемого надпочечниками андростендиона.

Несмотря на то, что эстрогены — это женские половые гормоны, небольшое их количество присутствует и в мужском организме, по­скольку выполняют ряд важных функций. Многие области мозга со­держат рецепторы эстрогенов, возможно, что эстрогены регулируют уровень лютеинизирующего гормона и, следовательно, тестостерона у мужчин. Эстрогены участвуют в регулировании либидо, поддержи­вают приемлемый уровень липопротеинов высокой плотности. Кро­ме того для роста мышц необходимы и тестостерон, и эстрогены.

Для того чтобы избежать неприятностей, связанных с приемом сте­роидов (подразумевается гинекомастия), необходимо или избегать препаратов, легко подвергающихся ароматизации, или использовать антиэстрогенные средства. Существуют четыре больших категории ан­тиэстрогенов: нестероидные антогонисты, стероидные антиароматаз- ные средства, синтетические антиароматазные средства и природные блокаторы ароматаз.

4.3.1. Нестероидные антогонисты эстрогенов

ТАМОКСИФЕН

Действующее химическое вещество: тамоксифен цитрат.

Торговые названия: Нольвадекс Форте — 40 мг/табл. Тамаксин — 10, 20, 40 мг/табл. Дефарол — 10 мг/табл. Мастофен — 10 мг/табл. Тамоксан — 10, 20 мг/табл. В медицине Тамоксифен применяется для борьбы с ростом злока­чественных опухолей, для лечения определенных форм рака груди у женщин. Рост опухолей вызывается собственным гормоном эстроге­ном. Это касается прежде всего молочных желез мужчин и женщин, так как там имеется большое количество рецепторов эстрогенов, ко­торые могут связываться с находящимися в крови эстрогенами. При большом количестве эстрогенов в крови происходит болезненное на­бухание грудных желез. Без соответствующего лечения опухоль при­ходится удалять хирургическим путем. Тамоксифен применяется во время стероидного курса или после него, так как большая часть стероидов подвержена ароматизации, т. е. превращению в эстрогены. В результате возникают различные явле­ния феминизации: усиленное накопление жира, повышенное скопле­ние воды в организме. Тамоксифен блокирует эстрогенные рецепто­ры тканей организма, предотвращая тем самым соединение эстрогена с рецептором, но не прекращает сам процесс ароматизации. Нет исследований, доказывающих воздействие Тамоксифена на рецепторы эстрогенов в мозгу, управляющие различными гормонами, которые регулируют синтез тестостерона. Иными словами, Тамокси­фен не влияет на синтез этого гормона. Имеет смысл комбинировать прием Тамоксифена с Провироном. Тамоксифен следует принимать вместе с сильно андрогепными стеро­идами — Дианаболом, Анаполоном 50 либо различными вариантами тестостерона. Атлеты, склонные к сильному накоплению воды в орга­низме и с легко возникающими проблемами с грудными железами, должны применять Тамоксифен при любом стероидном курсе в про­филактических целях. Так как в большинстве случаев он действует очень хорошо, неудивительно, что некоторые атлеты принимают Ана- полон и Дианабол вплоть до дня соревнований и в сочетании с каким- нибудь диуретиком. Это позволяет им появляться на сцене упругими и подсушенными. Чрезвычайно редкая, но наисложнейшая проблема с Тамоксифе- ном состоит в том, что он в некоторых случаях не понижает уровень эстрогенов, а может наоборот повысить. Американский врач Др. Ма- уро Паскуале утверждает в своей книге «Использование наркотиков в любительском спорте»: «Новейшие исследования все же показали, что воздействие Тамоксифена у некоторых людей может быть совершенно противоположным. Вместо редукции продукции эстрогенов, как пре­дусмотрено, он способствует их возникновению. Вместо анти-эстроге- на он может стать его агонистом, а не антагонистом, уровень эстрагон­ной сыворотки повышается, что заслоняет воздействие Тамоксифена, который связывается с центральными рецепторами». Следующий не­достаток кроется в том, что препарат может ослаблять анаболическое действие некоторых стероидов. Дело в том, что Тамоксифен, как из­вестно, понижает уровень эстрогенов. Некоторые стероиды — преж­де всею различные варианты тестостерона — могут полностью прояв­лять свои качества лишь при достаточно высоком уровне эстрогенов. Побочные явления при дозах до 30 мг в день редки. В редких слу­чаях это рвота, жар, номрачнение сознания, оцепенелость, нарушение зрительной функции. У женщин, кроме того, — нарушение менстру­ального цикла, что проявляется в скудных менструальных или вооб­ще в их отсутствии. Для атлеток важно знать, что нельзя принимать Нольвадекс одно­временно с пилюлями, так как анти-эстроген Нольвадекс и содержа­щие эстроген пилюли отрицательно воздействуют друг на друга. Обычная для атлетов ежедневная доза совпадает с рекомендацией изготовителей и составляет 10—30 мг/день. Для профилактики побоч­ных эффектов достаточно 10 мг в сутки, что делает малой опасность снижения воздействия принимаемых одновременно стероидов. Час­то в профилактических целях вполне достаточно, если атлет начина­ет принимать Тамоксифен спустя 3—4 педели после начала приема стероидов. Атлеты, склонные к гинекомастии, сильному скоплению воды, усиленному накоплению жира при приеме Дианабола, тестос­теронов, Апаполона 50, Дека-Дураболипа и других стероидов прини­мают, как правило, 20—30 мг Тамоксифена вдень. Комбинированный прием — 20—30 мг/день Тамоксифена и 25—50 мг/день Провирона, дает исключительно хорошие результаты. То же касается и атлетов, на­ходящихся в фазе соревнований. ДИНЕРИК Действующее химическое вещество: кломифен цитрат. Торговые названия: Кломид — 50 мг/табл. Кломифен — 25 мг/капс. Кломифен — 50 мг/табл. Клостилбегит — 50 мг/табл. Динерик — 50 мг/табл. Динерик — синтетический эстроген, принадлежащий к группе по­ловых гормонов. В медицине он употребляется для стимуляции ову­ляции у женщин, желающих забеременеть, и для устранения наруше­ний функций яичников. Динерик возбуждает выброс гонадотропинов посредством высвобождения гормонов и восстанавливает у женщин овуляторный цикл. У мужчин Динерик оказывает сильное воздействие на рефлекторную дугу «гипоталамус-гинофиз-яички». Он стимулиру­ет гипофиз к большому выбросу гонадотропинов, что ведет к быстрому повышению количества фолликулостимулирующего и лютеинизирую- щего гормонов в крови. Как следствие, повышается уровень эндоген­ного тестостерона. Динерик действует прежде всего тогда, когда вследствие приема анаболических аэрогенных стероидов подавляется собственная вы­работка тестостерона. В большинстве случаев Динерик нормализует уровень тестостерона и сперматогенез в течение 10—14 дней. Поэто­му он принимается по мере прекращения приема стероидов. В это время чрезвычайно важно восстановить выработку тестостерона как можно быстре, чтобы свести до минимума потерю силы и мышечной массы. Более лучшие результаты достигаются, когда Динерик принимают после лечения препаратом ХГГ. Различие между Динериком и ХГГ в том, что Динерик прямо воздействует на гипоталамус и гипофиз и при­водит в действие всю рефлекторную дугу, в то время как ХГГ усили­вает действие лютеинизирующего гормона, который в свою очередь стимулирует половые loiejKH яичек на увеличение выработки тестос­терона. Так как ХГГ, в отличие от Динерика уже спустя несколько ча­сов после его приема значительно повышает уровень тестостерона, то многие спортсмены сначала принимают ХГГ, а в заключение — Ди- нерик. Хотя Динерик является синтетическим эстрогеном, он действу­ет, как это ни пародоксально, как антиэстроген. Он блокирует более сильные эстрогены, возникающие при ароматизации. Конечно, пре­дотвратить ароматизацию стероидов он не может, но размноживший­ся эстроген все же большей частью инактивируется. Сильное скопле­ние воды и возможные явления феминизации могут быть им заглушены или полностью устранены. Так как Динерик по своему анти-эстрогенному воздействию слабее Провирона, Нольвадекса и Флюдестрина, то он применяется главным образом как стимулятор выработки тестостерона. Побочные явления при разумных дозах очень редки. Возможные явления — климактерические испарины, в отдельных случаях наруше­ние зрения, которые выражаются в расплывчатости изображения или в кругах перед глазами. При нарушении зрения все же необходимо навсегда прекратить прием препарата. Нарушение функций печени не исключены, но мало вероятны. У женщин могут быть явления увели­чения яичников с болями внизу живота, так как Динерик возбуждает работу яичников. Что касается дозировки, то достаточными являют­ся 50—100 мг/день (1—2 таблетки). Таблетки, как правило, принима­ют после еды, запивая их жидкостью. При приеме большего количе­ства таблеток рекомендуется делить дневную дозу на равные многократные приемы. Продолжительность приема обычно составляет 10—14 дней. Большинство атлетов начинают со 100 мг/ день, прини­мая их по 50 мг утром и вечером после еды. А на пятый день приема доза часто снижается на 50 мг/табл. в день. 4.3.2. Стероидные антиароматазные средства ПРОВИРОН Действующее химическое вещество: мастеролон. Торговые названия: Провирон 10, 25, 50 мг/табл.

Провирон — стероид, обладающий антиароматазной активностью, но не имеющий анаболических свойств. Провирон может применяться в конце стероидного курса для компенсации недостаточности выра­ботки мужских половых гормонов (андрогенов), увеличения количе­
ства спермы и улучшения ее качества. Поэтому Провирон может поднять сниженный сексуальный интерес и воз­можную потенцию во время или по мере прекращения стероидного курса, но силу и массу в конце стероидного курса не сохраняет.

Провирон может предотв­ращать ароматизацию стерои­дов, он конкурирует с тестос­тероном и андростенедионом на уровне фермента цитохро- ма—450, изменяя его актив­ность и мешая эстрогепному действию, предотвращая таким образом гинекомастию и накопление воды. Так как Провирон подавляет воз­никновение эстрогенов, при прекращении приема не наступает обрат­ного эффекта, как это может произойти при Тамоксифене. Но очевид­ны и недостатки: как андроген, он присоединяется к андрогенпым рецепторам и проявляет соответствующие побочные эффекты. Для мужчин это не кажется особенно серьезной проблемой; однако Про­вирон обладает повышенной способностью соединяться с рецептора­ми тестостерона и вытесняет оттуда большинство анаболических сте­роидов, не давая никакого анаболического эффекта. Следовательно, он может конкурировать со стероидами в мышечных клетках и замед­лять или вообще останавливать рост мускулатуры.

Провирон используется как мужчинами, так и женщинами для «от­верждения» перед соревнованиями, так как уровень андрогенов повы­шается, а концентрация эстрогенов сохраняется низкой. Это особен­но ярко проявляется при подготовке к чемпионатам в сочетании с диетой. Так как Провирон очень активен, мужчинам достаточно 50 мг/ день, т. е. одна таблетка утром и одна вечером. Атлеткам достаточно одной таблетки, т. е. 25 мг/день. Это не лучший антиэстроген для жен­щин, поскольку он такой же сильный андроген, как и тестостерон. Если Провирон комбинировать с Тамоксифеном (50 мг/день Прови- рона + 20 мг/день Тамоксифена), то происходит почти полное подав­ление эстрогенов.

Провирон в сочетании со стероидным циклом может относитель­но безопастно приниматься свыше нескольких недель. Провирон очень хорошо переносится неченыо и в указанных дозировках пару-
177

шения функции печени не будет. Наиболее частое побочное явление Провирона — явная сексуальная суперстимуляция. Повышенные дозы у атлеток могут вызвать явления вирилизации.

4.3.3. Синтетические антиароматазные средства

ТЕСЛАК

Действующее химическое вещество: тестолактон.

Торговые названия: Теслак — 50 мг/табл. Флюдестрин — 50 мг/табл., 100 мг/мл.

Теслак получается бактериальным ферментированием прогестеро­на и структурно схож с андрогенами. Он практически не обладает никакими андрогенными эффектами, хотя и повышает уровень тес­тостерона у мужчин. В отличие от аминоглюкотемида, гак же синте­тического антиароматазного препарата, Теслак не влияет на другие ферментативные системы.

Теслак является самым лучшим действующим аптиэстрогеном, спо- собстующем четкому подъему уровня выработки эндогенного тестос­терона. На организм Теслак оказывает очень спецефическое воздей­ствие. Он полностью предотвращает процесс ароматизации стероидов. Возможность того, что вырабатываемые организмом эстрогены попа­дут в кровь и присоединятся к своим рецепторам почти исключена. Полнейшее подавление эстрогенов происходит при комбинации Тес- лака с Провироном в дозе 25—50 мг/день. Теслак превосходит Прови- рон по качеству необратимого и перманентного подавления эстрогенов в мужском организме. Атлет на долгое время становится устойчивым к ароматизации стероидов. При приеме происходит прямое воздействие на гипоталамус, что приводит к увеличению выработки гонадотропи­нов гипофизом. Следствием является повышение уровня эндогенно­го тестостерона.

Прием Теслака осуществляется в течение нескольких дней по 4—5 таблеток в день (т. е. ежедневно 200—250 мг).

Побочные явления при приеме Теслака наблюдаются очень редко. В некоторых случаях все же в орг анизме может наступить эффект ги- перкальцемии, а так же возможны повышенное кровяное давление, боли и припухание в руках и ногах, отсутствие аппетита, тошнота, сыпь на коже, зуд, воспаление языка.

Other Posts

Рубрики: Стероиды

Комментарии

No Комментарии

Leave a reply

Тизерная сеть GlobalTeaser