ActionTeaser.ru - тизерная реклама

**Гормоны щитовидной железы

Гормоны щитовидной жсдезы, в силу своих свойств, наряду с ана­болическими стероидами, достаточно широко используются в боди­билдинге. Рассмотрим данный класс препаратов подробнее, чтобы определить все плюсы и минусы их воздействия на организм атлета.

В 1969 г. две группы исследователей, руководимые Шалли и Гьюл- лемином, одновременно и независимо одна от другой выделили из гипоталамуса соответственно свиней и овец трипептид, стимулирую­щий секрецию ТТГ (тиреотропного гормона) гипофизом. Это был первый релизинг-гормон, изученный химически и полученный син­тетическим путем. Данный пептид образуется в нейронах гипоталамуса и высвобождается в воротную систему. Достигнув гипофизарных кле­ток, секретирующих ТТГ, этот тиреотропин-рилизипг-гормон (ТТГ- РГ) стимулирует его секрецию. В свою очередь ТТГ действует на щи­товидную железу и стимулирует синтез и секрецию гормонов тироксина и трийодтиронина. По механизму отрицательной обратной связи тиреодные гормоны влияют на гипоталамус и гипофиз, и, ког­да их концентрация в крови бывает максимальной, секреция ТТГ сни­жается до минимума. Напротив, низкая концентрация тиреоидных гормонов в крови обусловливает высокую скорость секреции ТТГ. Та­кового рода отрицательная обратная связь поддерживает содержание обоих гормонов в крови на более или менее постоянном уровне.

Как было сказано выше, щитовидная железа здорового человека производит два гормона: L-T4 (L-тироксин) и L-T3 (L-трийодтиро- нин). Тиреоидные гормоны циркулируют в крови в связанной с бел­ками форме. Среди белков плазмы, связывающих тиреоидные гормо­ны, наиболее важную роль играют тироксин-связывающий глобулин (ТСГ), тироксин-связывающий преальбумин и ряд других альбуминов.

Весь тироксин, присутствующий в крови, секретирован щитовид­ной железой. В то же время ею секретируется лишь 10—12 % присут­ствующего в крови трийодтиронина, а 80—90 % его образуется на пе- реферии в результате дейодирования тироксина; в трийодтиронин превращается около 25 % всего тироксина. Биологически активным гормоном является трийодтиронин, а тироксин практически не обла­дает активностью.

Тиреоидные гормоны Т4 и ТЗ, как и стероидные, легко диффунди­руют через липидную клеточную мембрану и связываются внутрикле­точными белками. По другим данным, гормоны взаимодействуют сна­чала с рецептором на плазматической мембране, где комплексируют- ся с белками, образуя так называемый внутриклеточный пул тиреоид- ных гормонов. Биологическое действие в основном осуществляется ТЗ, который связывается с цитоплазматическим рецептором. Тиреоидци- топлазматический комплекс сначала диссоциирует и ТЗ непосредствен­но связывается рецепторами ядра, обладающими к нему высокой аф­финностью (т. е. степенью связи). Кроме того, высокоаффипия рецепторов к ТЗ обнаруживается и в метохондриях. Считается, что калоригенное действие тиреоидных гормонов осуществляется в мето­хондриях посредством генерации повой АТФ, для образования кото­рой используется аденозиндифосфат (АДФ).

Тиреоидпые гормоны регулируют синтез белка на уровне его сбор­ки (т. е. транскрипции) и это их действие, обнаруживаемое через 12— 24 ч, может быть блокировано введением ингибиторов синтеза РНК. Помимо внутриклеточного действия тиреоидные гормоны стимулиру­ют транспорт глюкозы и аминокислот через клеточную мембрану, не­посредственно влияя на активность некоторых локализованных в ней ферментов.

Тиреоидные гормоны повышают активность многих ферментов, и прежде всего ферментов, участвующих в расщеплении углеводов, из- за чего при высоком уровне тиреоидных гормонов особенно возрас­тает интенсивность метаболизма углеводов.

Гормоны щитовидной железы принимают непосредственное учас­тие в стимуляции липолиза — процесса гидролиза ли пилон с обра ю ванием неэстерифицированных жирных кислот и глицерина (а попро­сту говоря жиросжигание). Кроме того тиреоидные гормоны влияют на активность некоторых ферментов, которые участвуют в регуляции скорости липолиза и липогинеза. Введение в кровь тиреоидных гор­монов сопровождается усилением основного обмена, тахикардией, уменьшением содержания гликогена в мышце сердца, увеличением чувствительности тканей к липолитическому действию андреналина. Усиление основного обмена является следствием увеличения количе­ства и размеров митохондрий, количества рибосом, содержание в них цитохрома и образование митохондриальной мембраны.

Эффект тиреоидных гормонов может меняться в зависимости от дозы. Так, небольшие дозы тироксина дают анаболический эффект, большие же дозы приводят к усиленному распаду белка.

Трийодтиронин в 3 — 5 раз более активен, чем тироксин, и действу­ет быстрее, так как меньше связывается с белками крови (циркулиру­ет в крови преимущественно в свободном виде) и быстрее проникает через клеточные мембраны. Латентный период действия трийодтиро- нина равен 4—8 ч, а тироксина — 24—48 ч. В медицинской практике применяют синтетические тироксин (левотироксин натрия) и трий­одтиронин (лиотиронин), а также тиреоидин, получаемый из щито­видных желез убойного скота (содержит и тироксин, и трийодтиро­нин).

ЦИТОМЕЛЬ

Действующее химическое вещество: лиотиронин.

Торговые названия:

Трийодтиронин 20,50 мкг/табл. Тиромель — 20 мкг/табл. Тиромин — 20 мкг/табл.

Действующее химическое вещество лиотиронин сходно с естествен­ным гормоном щитовидной железы L-T3 (трийодтиронин). L-T3 бо­лее сильнодействующий, чем L-T4 (тироксин) в 4—5 раз.

Увеличивает потребность тканей в кислороде, стимулирует рост и дифференцировку тканей, повышает уровень базального метаболиз­ма (белков, жиров и углеводов). В малых дозах оказывает анаболичес­кий, а в больших — катаболический эффект. Лиотиронин хорошо свя­зывается (99,7 %) с транспортными белками крови, что защищает его от рекальных потерь. Латентный период составляет 4—8 ч. В крови прочно связывается с белками. Максимальный фармакологический эффект наступает через 2—3 дня. Период полураспада — 2,5 дня.

Спортсмены бодибилдинга используют Цитомельдля стимуляции обмена веществ, что приводит к сильному ускорению метаболизма белков, жиров, углеводов и, прежде всего, к ускоренному сжиганию жиров. Цитомель используется чаще всего при подготовке к соревно­ваниям. Он помогает достичь исключительно низкого содержания жира без использования низкокалорийных диет. Атлеты, принима­ющие Цитомель в низких дозах, говорят о лучшем воздействии па организм одновременно принимаемых стероидов, что объясняется чрезвычайно быстрым обменом протеинов.

Что касается дозировки, нужно быть очень осторожным, так как речь идет об очень сильно действующем гормоне щитовидной желе­зы. Очень важно начинать с низких дозировок, которые повышаются в течение нескольких дней медленно и постепенно. Большинство ат­летов начинают с 25 мг/день и повышают дозу еще на 25 мг/день каж­дые 3—4 дня. Доза больше 100 мкг в день нежелательна. Советуют ежедневную дозу принимать в 3—4 приема, что облегчает переноси­мость препарата. Цигомель не принимают больше 6 недель, так как в противном случае есть большой риск заболеть гипофункцией щито­видной железы, в результате чего атлет будет вынужден весь остаток своей жизни принимать препараты щитовидной железы. Дозировка в конце приема препарата должна медленно и постепенно снижаться. Резкое прекращение приема препарата недопустимо.

Необходимо также помнить, что при приеме Цитомеля, кроме пе­режигания жировой прослойки, наблюдается уменьшение мышечной массы.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются: нарушение сердечного ритма, удушье, поносы, психические наруше­ния, сахар в моче, головные боли, сильное потоотделение, тремор рук. Эти явления могут быть устранены при снижении дневной дозы.

Л-ТИРОКСИН

Действующее химическое вещество: левотироксин натрия.

Торговые названия:

Л-тироксин — 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200, 1000 мкг/табл.

Тевир — 50, 100 мкг/табл.

Эферокс — 25, 50, 75, 100, 125, 150 мкг/табл.

Левотироксин натрия по своему действию сходен с естественным гормоном щитовидной железы L-T4.

Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное свя­зывание с геномом, изменение окислительного обмена в метохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних — стиму­лирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функци­ональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в боль­ших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг и тиреотропного гормонов. 80 % дозы всасывается в топкой кишке. Период полураспа­да — около 8 дней. Биотрансформация заключается в последователь­ном дейодировании (в том числе приводящем к образованию ТЗ) пре­имущественно в печени, мышцах и головном мозге. Анаболические стероиды, аспарагипаза, фуросемид, тамоксифен изменяют белковые связи.

Тироксин в несколько раз слабее по своему действию, чем L-T3 (трийодтиронин). Данный препарат наряду с Ци гомелем применяет­ся для ускорения обмена веществ, а в большей степени используется его жиросжигающее действие. Все, что было сказано про Цитомель, также относится и к Тироксину за той лишь разницей, что последний, в силу своего более слабого действия, принимается в больших дози­ровках. В день атлеты потребляют 100—300 мкг.

Высокие дозы могут привести к сильной потливости, дрожанию ко­нечностей, поносам, дурноте, сонливости, сердцебиениям, потере веса, поэтому важно плавное повышение доз препарата, начиная с неболь­шой, постепенно доводя до максимальной. Снижать дозировку в кон­це курса надо плавно, не допуская резкого прерывания лечения.

ТРИАКАНА

Действующее химическое вещество: тиратрикол.

Торговые названия: Тиратрикол Театроис Нидолин.

Действующее химическое вещество тиратрикол является производ­ным от L-T4, в организме оно подавляет действие L-T4 и обладает ярко выраженным жиросжигающим эффектом. Триакана ускоряет обмен веществ, повышает температуру тела. Обычно курс составляет от 4 до 6 недель и планируется в виде горки с плавным входом и не менее плавным выходом. Начинают, как правило, с 0,7 мг, увеличи­вая дозу на 0,7—1,05 мг каждые 2—3 дня. Максимальная дневная доза обычно не должна превышать 3,5 мг в день. Необходимо помнить, что ни в коем случае нельзя обрывать курс сразу, так как это может при­вести к нежелательным побочным эффектам.

Other Posts

Рубрики: Стероиды

Комментарии

No Комментарии

Leave a reply

Тизерная сеть GlobalTeaser